劳拉替尼是什么药?Lorlatinib(劳拉替尼)是一种新型、高效、脑渗透性第三代 ALK靶向治疗药物，对克唑替尼和第二代 ALK TKI 治疗期间可能出现的大多数已知耐药突变具有广谱效力。此外，Lorlatinib 还针对ROS1.具有针对该基因中大多数已知耐药突变的临床前活性。在一项开放标签、单组 I-II 期试验中进行了评估(N = 69.40 名患者曾接受克唑替尼作为其之前唯一的 TKI， 8 人之前曾接受过非克唑替尼 ROS1 TKI 或两种或多种 ROS1 TKI)。未接受过 TKI 治疗的患者的 ORR 为 62%，接受过克唑替尼治疗的患者的 ORR 为 35%。未接受过 TKI 治疗和接受过克唑替尼治疗的患者的颅内 ORR 分别为 64% (7/11) 和 50% (12/24)。未接受过 TKI 治疗和接受过克唑替尼治疗的患者的中位缓解持续时间 (mDoR) 分别为 25.3 个月和 13.8 个月。
劳拉替尼于 2018 年首次获批用于治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，这些患者在使用克唑替尼和至少一种其他 ALK 抑制剂治疗转移性疾病后疾病进展;或其疾病在艾乐替尼或色瑞替尼作为转移性疾病的第一种 ALK 抑制剂疗法后出现进展。2021 年，FDA 批准使用劳拉替尼作为 ALK 阳性 NSCLC 患者的一线治疗。
劳拉替尼是一种口服药，口服片剂的规格有25毫克、100毫克两种。劳拉替尼的服用剂量为每日一次，口服100毫克，可与食物同服也可不同服常见的副作用包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。
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