inc280是什么药?inc280是一种靶向药,中文名卡马替尼,于2020年5月7日,经美国FDA加速批准上市的MET抑制剂,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。 inc280是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。 inc280抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活。
inc280卡马替尼是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。inc280卡马替尼可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5.inc280卡马替尼有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。inc280卡马替尼主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
inc280卡马替尼推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。每天在同一时间服药,并且尽可能遵循医生的建议。治疗期间,患者可能需要定期进行血液检查和医学检查,以监测药物是否有效。最常见的不良反应有:手或脚肿胀;恶心;疲倦;呕吐;食欲不振;某些血液检查的变化。更多卡马替尼的信息可扫描下方二维码咨询: