2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂卡帕替尼(英文商品名Tabrecta)上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
卡帕替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡帕替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡帕替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
在中国，卡帕替尼(Tabrecta)已于2022年被纳入粤港澳大湾区内地临床急需进口港澳药品医疗器械第二批目录，获批在广州现代医院使用，以满足METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者迫切的临床诊疗需求。
2023年2月25日，中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示，诺华(Novartis)递交了5.1类新药卡帕替尼的上市申请，并获得受理。希望诺华的卡马替尼在中国的注册申报进展顺利，早日为更多NSCLC患者带来新的治疗选择。
适应症和用途：用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
剂量和给药方法：推荐卡帕替尼(Tabrecta)剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。
卡帕替尼(Tabrecta)不良反应：最常见的不良反应有：手或脚肿胀;恶心;疲倦;呕吐;食欲不振;某些血液检查的变化。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
