尼拉帕尼/尼拉帕利简要说明书。药品中文名：尼拉帕尼；药品中文商品名：则乐；药品英文商品名：Zejula；药品英文名：Niraparib；研发代号：MK-4827；规格剂量：100mg*84粒；100mg*56粒；药品别名：尼拉帕利，Niraparix；生产厂商：Tesaro泰萨罗/再鼎医药；中国上市：2020年3月国内获批上市；医保报销：医保乙类，可医保报销；医保适应症：铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。医保报销后价格：进入医保目录后，大概6000元/盒。医保报销后（按70%报销比例计算），患者需要自付费：1800元/盒。
尼拉帕尼/尼拉帕利适应症：适用于对铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。尼拉帕尼/尼拉帕利用法与用量：推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低，或给药终止。尼拉帕尼/尼拉帕利不良反应：最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/口腔炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和高血压。
尼拉帕尼/尼拉帕利的作用机制：PARP酶分为PARP-1和PARP-2，可参与DNA的修复。尼拉帕尼（Zejula/niraparib）可以抑制这些酶，进而诱导肿瘤细胞死亡。尼拉帕尼在携带BRCA基因（参与受损DNA修复的基因）缺陷的细胞和未携带BRCA基因缺陷的细胞中都具有功效
奥拉帕利vs尼拉帕利那个更有效？与安慰剂相比，术后接受奥拉帕利的患者的无进展生存率平均为53个月。与对照组的27%相比，三年之后，60%的病人没有再出现过。在尼拉帕利的作用下，BRCA基因突变的卵巢癌患者，在接受了BRCA基因突变的情况下，无进生存期从5.5个月，提升到了21个月！总体而言，尼拉帕尼对于卵巢癌的疗效还是相当不错的，也就是说，在未来，对铂类药物（PR）敏感的卵巢癌（PR）病人也可以考虑尼拉帕尼，而且病人的适用性也会大幅度提高。同时，该药以口服为主，使用药更加方便。
使用尼拉帕尼/尼拉帕利的注意事项：1、MDS/AML:ZEJULA治疗后，可出现MDS/AML，有些病人会死亡。监控病人的血液毒副作用，并在诊断为MDS/AML时停止使用药物。2、骨髓抑制：在用药的第1个月，之后的第11个月，应该每个月都做一次，此后，如果出现了临床症状，则应该定期做一次。3、对心血管的影响：在用药后的第1年，对患者进行每个月的血压和心跳的监测，并在治疗过程中进行定期的监测，如有需要，可给予降压药物，并对ZEJULA的用量进行调整。4、胎毒：对胎儿有一定的伤害作用。告诉病人胎儿可能存在的危险，以及采取有效的避孕措施。5、母乳喂养：女性在治疗过程中，以及在上一次服用药物后一个月之内，均应停止母乳喂养。
临床试验：I期剂量递增主要目的：确定尼拉帕尼/尼拉帕利联合MGD013在晚期胃癌受试者中的剂量限制性毒性（DLT）和最大耐受剂量（MTD）；确定尼拉帕利联合MGD013在晚期实体瘤受试者中的II期推荐剂量（RP2D）。I期剂量扩展主要目的：评价尼拉帕利联合MGD013在不同种类的晚期实体瘤受试者中的客观缓解率（ORR）。详情请扫码咨询：
