卡博替尼,英文名为Cabozantinib,别名XL184.是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis生物制药公司研发。卡博替尼能够有效地抑制多个关键受体的活性,包括RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)等。
这些激酶受体在肿瘤细胞的生长过程中发挥着重要的作用,涵盖了抑制肿瘤细胞凋亡、参与肿瘤血管生成以及促使侵袭等病理过程。卡博替尼通过同时抑制这些关键受体的活性,干预了肿瘤的多个生长途径,为治疗提供了更为全面和深入的方式。2012年11月,卡博替尼获美国药监局FDA批准上市,此外还获得了欧盟和全球其他国家和地区的监管批准。
卡博替尼适应症及服用方法
目前,卡博替尼已被证实在多种癌症中拥有显著的治疗效果,包括甲状腺癌、肾癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。
FDA批准的卡博替尼适应症包括:用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌患者,晚期肾细胞癌患者和晚期肝细胞癌患者。也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用卡博替尼。
卡博替尼目前主要有两种类型:片剂和胶囊。片剂的商品名为为Cabometyx,胶囊的商品名为Cometriq。
对于不同类型,其规格和用法稍有不同。
片剂(Cabometyx):20mg,40mg,60mg。每天1次60mg,饭前1小时或饭后2小时口服。
胶囊(Cometriq):20mg,80mg。每天1次140mg,饭前1小时或饭后2小时口服。
需要注意的是,胶囊型与片剂型严禁相互替代使用。
卡博替尼每日需定点用药,出现漏服时立即补服,若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内,则应跳过该次用药。
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