目前有许多治疗方案可供 2 型糖尿病患者使用;然而，许多患者使用目前的抗高血糖方案仍无法充分控制血糖水平。此外，美国糖尿病协会指南越来越强调多因素管理和优化药物治疗方案的重要性，包括 2 型糖尿病患者的心血管、肾脏和/或体重益处。胰高血糖素样肽-1 受体激动剂属于一类新型 2 型糖尿病药物，由于它们能够改善血糖状态而没有低血糖风险，因此变得越来越普遍。目前，美国食品和药物管理局批准的胰高血糖素样肽-1受体激动剂有3种，皮下注射 索马鲁肽、dulaglutide 和 liraglutide，它们也有减少 2 型糖尿病和确诊心血管疾病患者主要不良心血管事件的适应症。然而，这些药物通常不是首选，因为它们是皮下给药。然而，口服索马鲁肽(司美格鲁肽)吸收促进剂的联合制剂已显示可提高其生物利用度并使其口服吸收成为可能。在 PIONEER 试验中，口服索马鲁肽可有效降低血糖水平，并显示出对体重和心血管结局的益处。
在大量临床研究中，皮下注射索马鲁肽(司美格鲁肽)被证明对 T2DM 患者有效且安全。在 SUSTAIN 3 和 SUSTAIN 7 研究中，与艾塞那肽和度拉糖肽相比，每周一次皮下注射索马鲁肽表现出更好的血糖控制和体重减轻 ( p < 0.0001)。此外，在 SUSTAIN‐6 研究中，在伴有 CVD 和/或 CKD 的 T2DM 患者中，与安慰剂相比，皮下注射索马鲁肽与 CV 相关死亡、非致死性心肌梗死或非致死性脑血管意外的首次发生率显着降低有关(p < 0.001) 。
总体而言，口服索马鲁肽(司美格鲁肽)和安慰剂表现出相似的安全性，服用口服索马鲁肽 3 mg、7 mg、14 mg 和安慰剂的受试者分别有 57.7%、53.1%、56.6% 和 55.6% 出现任何 AE。严重 AE (SAE) 在口服索马鲁肽 3 mg 组中报告最多，为 4.6%，而口服 索马鲁肽 7 mg、14 mg 和安慰剂组分别为 0.6%、1.7% 和 2.8%。报告的最常见 AE(在所有组中发生率为 5.1-16.0%)与胃肠道相关，包括严重程度为轻度至中度的恶心和腹泻。与口服索马鲁肽 3 mg (2.3%)、7 mg (4.0%) 和安慰剂 (2.2%) 相比，口服索马鲁肽14 mg (7.4%) 导致过早停用试验产品的不良事件最高，分别是由于胃肠道疾病。经历至少一次严重或症状性低血糖事件的受试者发生低血糖事件的发生率在口服索马鲁肽和安慰剂组中相似，口服索马鲁肽 3 mg、7 mg 和 14 mg 组分别为 2.9%、1.1% 和 0.6% ，分别与安慰剂组的 0.6% 相比。总体而言，PIONEER 1 研究表明，与安慰剂相比，口服索马鲁肽3 mg、7 mg 和 14 mg 在降低 HbA1c 和 BW 方面具有优势，并且被认为是安全且耐受性良好的。
更多关于索马鲁肽的信息可扫描下方二维码咨询：
