随着法匹拉韦的长期给药,观察到法匹拉韦-RTP的组织水平表明法匹拉韦转化为活性抗病毒部分.口服300mg / kg法匹拉韦5天后,肌肉,肝脏和肾脏中的法匹拉韦-RTP水平分别为0.5,0.1和0.05 pmoles / g组织.停止给药后24小时后,法匹拉韦-RTP水平检测不到,这表明相对快速的去磷酸化和清除。
PET 结果显示 [18F]法匹拉韦在给药前条件下与组织法匹拉韦-RTP水平的观察一致。有人可能会推测,慢性给药会降低法匹拉韦的代谢和清除率,导致可用于组织摄取、核糖基化和磷酸化的化合物血浆池增加,这在 PET 实验中被描述为更广泛的分布和降低的清除率。当血浆药物水平在停止给药后降低时,化合物从组织到血液的通量导致更快速的清除,如PET实验在幼稚条件下所指出的那样。
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