前列腺癌是一个比较众所周知的疾病,国内在之前普遍采用化疗以及各种传统疗法,在后期也会使用恩杂鲁胺进行治疗,但是也有一定的局限性。所以再后来,阿帕他胺/厄利达出现了,这款药的治疗程度比恩杂鲁安覆盖的面广一些,而且安全性和有效性都很高。所以现在主流就是阿帕他胺。
阿帕他胺满足前列腺癌患者对于AR抑制剂更强效更安全的需求,多项Meta分析显示,阿帕他胺目前是AR抑制剂的BIC(Best in Class)。阿帕他胺是新一代非甾体类AR抑制剂,是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物,显著降低中枢毒性以及癫痫发作风险。新型AR抑制剂阿帕鲁胺三重机制抑制肿瘤的生长,更强肿瘤亲和力,更高肿瘤组织浓度分布和更低中枢系统浓度,未发现“激动剂”效应 ,不增加AR变异,为后续治疗保留更多可能,更适合作为首选药物。
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