Lumakras（Sotorasib）索托拉西布，可以与KRASG12C相互组合在一起，把蛋白质固定的锁死在一种非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRASG12C抑制剂索托拉西布Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中G12C位点的突变占13％。Lumakras（Sotorasib）是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRASG12C抑制剂。
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRASG12C突变晚期NSCLC患者中，AMG510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。
FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据，以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分，FDA要求安进进行上市后试验，以调查Lumakras（Sotorasib）低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报，安进已接受FDA意见，将在2022年晚些时候开展一项试验，比较Lumakras（Sotorasib）960mgQD和240mgQD剂量疗效差异。
以上就是Lumakras（Sotorasib）的实际的效果，根据临床试验的数据，Lumakras（Sotorasib）对患者的治疗结果也是非常不错的。
