礼来制药宣布，其高选择性RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo（40mg&80mg胶囊）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者、以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌（TC）成人和12岁及以上儿童患者。
塞尔帕替尼Retevmo是Loxo肿瘤学开发的一种受体酪氨酸激酶RET（在转染过程中重新排列）抑制剂，用于治疗携带RET改变的癌症。实验模型表明，它对各种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合，激活点突变和预测的获得性抗性突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。此外，塞尔帕卡替尼Retevmo还可穿透中枢神经系统（CNS），并在模型中显示出脑内具有抗肿瘤活性。塞尔帕替尼Retevmo于2020年5月8日在美国获得首次批准，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌，RET融合阳性甲状腺癌和RET突变甲状腺髓样癌。
LIBRETTO-321研究是一项旨在评估塞尔帕替尼Retevmo用于中国RET变异晚期实体瘤患者疗效与安全性的开放标签、多中心、Ⅱ期临床试验，结果显示塞尔帕替尼Retevmo在中国人群中具有良好的疗效与安全性。
在26例纳入主要分析集（PAS）的NSCLC患者中，IRC评估的ORR为69.2%（95%CI：48.2-85.7），其中初治患者（8例）ORR为87.5%（95%CI：47.3-99.7），经治患者（18例）ORR为61.1%（95%CI：35.7-82.7）；94.4%的患者在中位随访9.7个月时仍持续缓解。
在26例纳入PAS的MTC患者中，IRC评估的ORR为57.7%（95%CI：36.9-76.6），其中初治患者（17例）ORR为58.8%（95%CI：32.9-81.6）；经治患者（9例）ORR为55.6%（95%CI：21.2-86.3）；93.3%的患者在中位随访8.7个月后持续缓解。
对于入组的1例RET融合阳性的晚期TC初治患者已接受23.4周的治疗，并在第8周达到了确认的部分缓解（PR），IRC确定最大肿瘤负荷缩小43%，并且缓解仍在持续。塞尔帕替尼Retevmo耐受性良好，大部分AE为低级别，可控制并且可逆，仅3.9%的患者因治疗相关的AE停药。
塞尔帕替尼Retevmo在RET融合阳性患者中具有快速持久的抗肿瘤活性，研究显示已超过了以前使用多激酶抑制剂获得的结果。这些发现确立了RET融合作为肺癌临床上可行的驱动因素，对相应肿瘤患者后期治疗具有明显的益处。详情请扫码咨询：
