近年来,随着基因诊断技术及药物研发的快速发展,靶向MET异常的精准治疗呈现快速发展。卡马替尼 (Tabrecta)是一种生物利用度高、选择性好的口服MET受体的选择性抑制剂,其靶点包括 MET14 外显子跳跃产生的突变体,在MET激活的各种癌症模型中显示出抗肿瘤活性。
MET14外显子跳跃突变导致调控域蛋白的缺失,减少其负调控,导致下游MET信号增强,因此,卡马替尼在临床上可以抑制由METex14跳跃突变型引起的癌细胞生长,抑制HGF结合或MET扩增引起的MET磷酸化,抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化,从而抑制MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
GEOMETRY mono⁃1的研究数据确定了卡马替尼成为MET ex14跳跃突变的晚期NSCLC患者新的治疗选择,无论在几线应用,都具有深度和持久的疗效。卡马替尼 (Tabrecta) 是美国FDA批准的针对MET14外显子跳跃突变的不可切除的局部晚期或转移性的NSCLC成年患者的首个MET抑制剂,也是全球第二个口服MET抑制剂。
卡马替尼 (Tabrecta)哪里能买到?现在卡马替尼已经在全球多个国家地区获批上市,其仿制药也在2021年经老挝药监局批准上市。卡马替尼仿制药每粒200mg,一盒有56粒,按照说明书中推荐用法用量,卡马替尼仿制药一盒可以吃14天,一个月需要2盒。不过不管是卡马替尼原研药还是仿制药,国内的医院和药店并不能都买到,所以有需要的患者只能通过海外医疗机构购买境外卡马替尼。更多卡马替尼信息可扫描下方二维码咨询: