2020年5.美国FDA批准一款靶向MET的口服小分子抑制剂卡帕替尼(卡马替尼)上市，用于治疗MET 14外显子跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，包括一线治疗(初治)患者和既往接受过治疗(经治)的患者。
MET 基因，全名间质上皮转化因子，其编码合成的蛋白 c-Met 是可以与肝细胞生长因子(HGF)结合的一种受体酪氨酸激酶。c-Met 通路正常表达时促进组织的分化与修复，当表达或者调节异常时则促进肿瘤细胞的增殖与转移。MET通路的异常形式多样化，主要包括MET14号外显子跳跃突变、MET扩增和MET过表达等。
卡帕替尼(卡马替尼)的批准是基于一项名为GEOMETRY mono-1的II期研究的结果，结果显示，卡帕替尼(卡马替尼)在初治患者(一线治疗)中的总缓解率(ORR)为68%，在既往接受过治疗的患者中的ORR为41%;中位反应持续时间(mDOR)分别为12.6个月和9.7个月。因此，无论患者既往是否接受过治疗，Capmatinib均能带来显著治疗效果。
在今年6月的ASCO会议上，该研究的最终总生存期(OS)数据也被公布，卡帕替尼(卡马替尼)对于初治患者的中位OS为20.8个月，既往接受过治疗患者的中位OS为13.6个月。同时，会议上还公布了新的扩展队列的ORR，在初治扩展队列和经治扩展队列中的ORR分别为65.6%和51.6%，与此前报道队列的结果基本一致。另外，研究未发现新的安全信号。
目前，卡帕替尼(卡马替尼)还未在国内批准上市，不过老挝已经上市了卡帕替尼(卡马替尼)仿制药，由老挝元素制药生产，200mg每粒，一盒56粒，效果和美版卡马替尼一样，目前国内大部分患者都是用老挝版卡马替尼治疗。更多卡马替尼信息可添加下方康安顾问微信咨询：
