克唑替尼Crizotinib是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼Crizotinib就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。
克唑替尼Crizotinib针对MET扩增临床试验数据:研究纳入PROFILE 1001研究中接受克唑替尼Crizotinib治疗的38例MET扩增晚期非小细胞肺癌患者,MET扩增的定义为FISH检测的MET/CEP7≥1.8,其中又细分为低度扩增(MET/CEP7≥1.8且≤2.2),中度扩增(MET/CEP7>2.2且<4)和高度扩增(MET/CEP7≥4)。
21例高度扩增患者中,客观缓解率(ORR)为38.1%,其中有2例完全缓解(9.5%),中位缓解持续(DOR)时间为5.2个月,中位无进展生存期(PFS)6.7个月,中位总生存期(OS)为11.4个月。14例中度扩增患者中,ORR为14.3%,无完全缓解,中位DOR为3.8个月,中位PFS为1.9个月,中位OS为9.2个月。3例低度扩增患者,ORR为33.3%,无完全缓解,中位DOR为12.2个月,中位PFS为1.8个月,中位OS为5.6个月。
克唑替尼Crizotinib可用于经 SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。克唑替尼Crizotinib以间变性淋巴瘤激酶和c-met作为靶点,抑制肿瘤细胞信号的激活及传导,降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移,最终促进肿瘤细胞的死亡。
资料记载,经过克唑替尼Crizotinib治疗,中国肺癌患者的中位生存期已经超过了4年多。也就是说,这项临床实验中有一半的肺癌病人生存期超过了53个月。看到这个结果,很多专家惊叹,靶向药有可能将肺癌变成一种慢性病,病人可以长期存活。详情请扫码咨询: