2021年第一款KRAS突变的靶向药——Lumakras/amg510上市了，它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。毫不夸张的说，这可以算是过去40年来癌症研究中最严峻的挑战之一。
10位KRAS基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用Amgen公司研发的Lumakras/amg510药物的治疗成果：疾病控制率达90%，有效率达50％。数据一经公布，引起世界轰动。Lumakras/amg510将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态，在这种状态下，KRAS处于安全的关闭状态，无法结合到GTP上，实现对KRAS突变不可逆的抑制。
KRAS药物研发艰难进展挫败了很多科学家，有人甚至认为KRAS根本无法成为药物的靶点，存在KRAS突变的患者无药可医！而ASCO公布的数据，让人类终于在KRAS的铜墙铁壁上凿出了一道光。在世界肺癌大会（WCLC）上公布了包含了更多NSCLC患者的可喜数据：
有效率48%：评估23位肺癌患者的数据显示，有效率为48%。获得部分缓解的患者的中位缓解持续时间达15.1周，疾病稳定患者的中位接受治疗时间也达到了10周。
最佳剂量960mg/天：这些患者接受Lumakras/amg510的剂量从最小剂量的180mg/天到最大剂量960mg/天。数据显示，最高剂量960mg/天的有效率最高（54%），疾病控制率高达100%。
安全性可控：在受试NSCLC患者中发生与治疗相关的不良事件率为35.3%，没有出现限制用药剂量的毒副作用，也没有出现与治疗相关的严重和致命的不良事件，更没有患者因为不良事件而停止治疗。详情请扫码咨询：
