2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib(卡马替尼,商品名Tabrecta)上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
据悉,METex14跳突的分子机制主要是:METex14跳跃,导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失,从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低,使MET信号持续激活,最终导致肿瘤发生。而卡马替尼是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性,对METex14的抑制力极高。
化疗,免疫治疗,多靶点TKI(克唑替尼)治疗METex14疗效均不佳,卡马替尼Capmatinib是目前最高效的c-MET抑制剂,是NCCN指南推荐的METex14跳突治疗优选方案。卡马替尼在c-MET+NSCLC中,单药和与EGFR TKI联合治疗,都显示出可控制的安全性和优异的疗效,卡马替尼Capmatinib还可以通过血脑屏障,有脑部活性,颅内病变控制高效,多药耐药后仍有效。
但卡马替尼Capmatinib这种优质抗肿瘤药物,目前尚未在我国大陆上市,对于METex14跳突的NSCLC患者,仍采用化疗、免疫治疗、多靶点TKI等传统疗法,好在国外上市了卡马替尼Capmatinib仿制药,患者既可以选择更好的药物治疗,也不用因卡马替尼原研药高昂的价格而放弃治疗。老挝元素制药生产的卡马替尼,一盒有56粒,每粒200mg,一盒可以吃14天,是目前市面上性价比最高的卡马替尼。更多信息可添加康安顾问微信咨询: