selpercatinib塞尔帕替尼和普拉替尼均为选择性RET抑制剂,其中selpercatinib塞尔帕替尼以其一流、高选择性及对脑部具有良好穿透性的RET激酶抑制作用,在RET融合阳性NSCLC患者中展现出极佳的临床成效。
初次治疗患者:在一项临床试验中,共有69名之前未接受过任何治疗的初治患者,接受selpercatinib塞尔帕替尼治疗后,肿瘤体积缩小30%或以上的患者比例(客观缓解率ORR)达到84%,其中6%的患者实现了完全缓解。在对58名患者进行20.3个月的中位随访时,肿瘤持续缩小的平均时间为20.2个月,最长持续时间达到39.3个月。根据专家评估,大约70.6%的患者在1年内存活且无进展,大约41.6%的患者在2年内存活且无进展,大约69%的患者在2年内存活。
既往治疗患者:在临床试验中,共有247名患者之前接受过以铂类为基础的化疗。接受selpercatinib塞尔帕替尼治疗后,肿瘤体积缩小30%或以上的患者比例(客观缓解率ORR)为61%,其中7%的患者实现了完全缓解。在对58名患者进行21.2个月的中位随访时,肿瘤持续缩小的平均时间为28.6个月,最长持续时间达到43.3个月。根据专家评估,大约70.5%的患者在1年内存活且无进展,大约51.4%的患者在2年内存活且无进展,大约69%的患者在2年内存活。
脑转移患者:在接受selpercatinib塞尔帕替尼治疗的106名有脑转移的患者中,经过22.1个月的中位随访,中位颅内无进展生存期(mPFS)为19.4个月,治疗后肿瘤体积缩小30%或以上的患者比例(客观缓解率ORR)为85%,其中7%的患者实现了完全缓解。无论患者之前是否接受过全身治疗和/或放疗,均观察到了有效反应。