研究表明，异丙酯前体莫洛匹韦/莫诺拉韦在血浆中通过宿主酯酶裂解为活性核苷类似物NHC或EIDD-1931。这种活性形式的药物分布到各种组织，随后转化为相应的5′-三磷酸（NHC三磷酸或MTP），然后药物靶向病毒编码的RdRp，竞争性地抑制胞苷和尿苷三磷酸，并掺入M代替。
RdRp使用NHC三磷酸盐代替胞苷和尿苷三磷酸作为底物，然后在RdRp活性中心掺入A或G，形成稳定的复合物，从而通过合成突变的RNA来逃避校对。综上所述，该药的广谱抗病毒活性可归因于其两步诱变机制。第一步，RdRp使用正链基因组RNA（+gRNA）作为模板合成负链基因组RNA（−gRNA）。
在第二步中，使用含M的RNA作为模板合成+gRNA或亚基因组RNA。−gRNA中含M的RNA导致+gRNA突变，随后形成亚基因组RNA，导致诱变，对病毒致命。莫洛匹韦/莫诺拉韦仅短期口服给药（5d），在门诊给药更容易，因此依从性更好。此外，现有数据表明，莫洛匹韦/莫诺拉韦耐受性良好且安全，至少在短期内如此，在目前的临床试验中没有任何重大不良事件。
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