前列腺癌患者现在大部分分为两种,一种是转移性激素敏感的前列腺癌(mHSPC)。另一种是非转移性激素敏感的前列腺癌(NM-CRPC)。这两种都属于很难治疗,相对应的药物也不相同。所以很长的一段时间里,治疗很困难。但是直到阿帕他胺的出现,缓解了这个局面。阿帕他胺对于这两种病情都有着非常好的疗效。
阿帕他胺/厄利达改善了转移性激素敏感的前列腺癌患者的生存情况
非转移性激素抵抗的前列腺癌和转移性激素敏感的前列腺癌,死亡风险位列第二位,是最大化改善前列腺癌生存的关键分期阶段,针对疾病的不同分期给予治疗,可最大化提高患者生存。转移性激素抵抗的前列腺癌(mCRPC)即使采取最积极治疗,总生存期(OS)获益仅约4个月,但进入激素抵抗的转移性前列腺癌,经济负担是未转移的3.2倍。前列腺癌的研发从疾病终末阶段逐渐前移,通过早治带来更大获益,前列腺癌早诊早治任重道远。抑制雄激素信号通路是治疗前列腺癌的重要方式,雄激素受体(AR)抑制剂是治疗前列腺癌、阻击疾病进展的关键武器。NM-CRPC/mHSPC患者亟需新一代治疗药物。
阿帕他胺是全球首个获批NM-CRPC适应症的雄激素受体抑制剂。阿帕他胺的药学研究和早期临床研究,是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物,可显著降低中枢毒性以及癫痫发作风险。阿帕他胺通过三重机制抑制肿瘤的生长,AR结合亲和力和抗肿瘤活性更强;与恩扎卢胺相比,阿帕他胺在肿瘤组织中浓度更高,中枢系统浓度更低。未发现阿帕他胺有从抑制剂到激动剂的转变,更适合作为治疗首选。阿帕他胺的应用不会增加AR变异风险,不影响后续药物治疗效果。
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