塞尔帕替尼Selpercatinib具有中枢系统活性，塞尔帕替尼Selpercatinib对很多的患者来说是一种福音，它是全球唯一一个不限癌种用于治疗基因融合实体瘤的抑制剂，主要针对RET。
2020年5月8日，FDA加速批准塞尔帕替尼Selpercatinib上市，成为首个获批靶向RET的肿瘤疗法，用于治疗成人转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌、成人及12岁以上儿童需要全身治疗的晚期或转移性RET突变髓样甲状腺癌和需要全身治疗且放射性碘耐受的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者的疗法。
2021年8月，中国药监局受理了塞尔帕替尼Selpercatinib用于上述适应症的新药上市申请，并授予优先评审资格。2022年9月，美国FDA加速批准塞尔帕替尼Selpercatinib上市，用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者，成为了第六项基于分子标记却不限癌种的获批适应症。这些患者携带RET基因融合，在之前的全身治疗期间或治疗后发生进展，或已经没有其他可以作为替代的治疗选择。塞尔帕替尼Selpercatinib优势明显，普拉替尼和塞尔帕替尼Selpercatinib也展现了相似的不良反应，塞尔帕替尼Selpercatinib略占优势（ALT/AST），在因不良反应导致的停药方面，塞尔帕替尼Selpercatinib显著更优（1.5%vs10.8%）。
塞尔帕替尼Selpercatinib什么时间吃比较好？塞尔帕替尼Selpercatinib并没有一个好或者不好的服药时间，患者可在任意时间服用该药，有或没有食物都可，但一旦确定下用药时间，便不可再更改，塞尔帕替尼Selpercatinib剂量应间隔12小时服用。如果患者在使用塞尔帕替尼Selpercatinib期间使用了含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前2小时或后2小时服用塞尔帕替尼Selpercatinib。
