2020年，首款靶向RET融合突变的靶向药物塞尔帕替尼selpercatinib终于获得了批准可以上市了，标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向药可用”的罕见靶点。
塞尔帕替尼selpercatinib是一种胶囊制剂，口服给药，使用剂量根据体重决定，塞尔帕替尼selpercatinib推荐剂量为＜50kg，120mg，每日两次；≥50kg，160mg，每日两次。塞尔帕替尼selpercatinib胶囊需要整个吞下，不要咀嚼或破碎药物。用药后出现呕吐现象则不用补服。
美国礼来公司是一家全球性的以研发为基础的医药公司，致力于为全人类提供以药物为基础的创新医疗保健方案，礼来在中国的许多医药领域居领先地位，如抗生素、中枢神经、肿瘤、内分泌等。
塞尔帕替尼selpercatinib治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到64%；81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中，塞尔帕替尼selpercatinib的整体缓解率高达85%；其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。
根据优先审批的I / II LIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经过重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。
105经过重度治疗的患者，是指一半的患者至少接受过3个全身性抗肿瘤治疗方案，这些患者全都接受过含铂双药化疗，多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗，可以说是临床上已经放弃的患者。
对于如此晚期的患者，总的客观缓解率(ORR)达到68%，疾病控制率达94%，并且对药物的平均反应持续时间也非常持久，长达20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。更值得一提的是，塞尔帕替尼selpercatinib对于脑转的效果也非常惊人，客观缓解率高达91%，在11例可测量的脑转移患者中，有10例患者响应，包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)。详情请扫码咨询：
