在临床实践中，间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的非小细胞肺癌患者通常接受ALK酪氨酸激酶抑制剂的序贯治疗。第三代药物lorlatinib (劳拉替尼)已被证明可以抑制广泛的ALK耐药突变，因此在以后的品种中提供潜在的益处，尽管缺乏实际数据。这项多中心研究回顾性调查了lorlatinib (劳拉替尼)在晚期ALK-或ros1阳性肺癌患者中的临床应用。
在2016年1月至2020年5月期间，奥地利一项体恤用药计划中登记的51名接受二线或二线lorlatinib (劳拉替尼)治疗的患者纳入了本回顾性真实数据分析。中位随访时间为25.3个月。alk阳性患者lorlatinib治疗的中位时间为4.4个月，ros阳性患者为12.2个月。alk阳性患者的有效率为43.2%，而ros1阳性患者的有效率为85.7%。ALK-和ros1阳性组lorlatinib起始的中位总生存期分别为10.2和20.0个月。在alk阳性组中，劳拉替尼在布加替尼和阿来替尼治疗后均证明有效。劳拉替尼治疗的耐受性良好。后期lorlatinib (劳拉替尼)治疗可以诱导晚期ALK-和ros1阳性肺癌患者的持续反应。
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，是为了克服早期ALK抑制剂的耐药而开发的。它适用于ALK G1202R和ROS1 G2032R等获得性耐药突变患者的治疗，并且比早期的ALK定向酪氨酸激酶抑制剂(TKI)更能穿过血脑屏障。
Lorlatinib (劳拉替尼)是一种具有新型化学支架的大环化合物，可增强p -糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)过表达细胞的渗透和防止外排。这种基于大环的抑制剂的构建是由亲脂性优化驱动的，提供了理想的药理学性质和高临床效力，与无环内酰胺类似物相比，代谢稳定性、立体化学特异性、提高的细胞效力(119倍)和理想的亲脂性。更多劳拉替尼信息可扫描下方二维码咨询：
