卡马替尼(Capmatinib),又称INC280.是一种靶向药物。它是一种小分子酪氨酸激酶受体(c-MET)抑制剂。c-MET是一种重要的细胞表面受体,在许多癌症的形成和发展过程中起着重要作用。卡马替尼的作用是针对c-MET抑制其功能,从而使癌细胞获得较少的能量和营养,降低其发展和生长能力。用于治疗非转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼(Capmatinib)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。
卡马替尼(Capmatinib)获批用于治疗具有Met外显子14跳跃突变(MET exon14 skipping mutation, METex14)的转移性NSCLC成人患者,除了可作为一线治疗药物,先前接受过其他治疗者也可使用。
在一个第二期临床试验(GEOMETRY mono-1),结果指出卡马替尼Capmatinib有助于治疗带有MET基因扩增的晚期非小细胞肺癌病患。在未治疗过的病患族群中,反应率为40%,反应持续时间为7.54个月;在已治疗过的病患族群中,反应率为29%,反应持续时间为8.31个月。
不仅如此,卡马替尼Capmatinib对脑部的治疗(脑转移)也是十分的显著。卡马替尼(INC280)被认为有较高的CNS活性,常被推荐用于有脑转移的MET-14跳跃突变患者。GEOMETRY mono-1试验,可评估的13名MET-14跳跃突变的脑转移患者,7名对280有颅内反应(3名曾做过放疗),其中4名完全缓解。更多卡马替尼信息可扫描下方二维码咨询: