中国前列腺癌发病率已经上升到男性恶性肿瘤第六位，同时诊断偏晚期、治疗不及时导致5年生存率比欧美发达国家低35.8%。临床上，可将前列腺癌的疾病过程大致分为：局限性前列腺癌→mHSPC或NM-CRPC→mCRPC（转移性去势抵抗性前列腺癌）→疾病终末期（死亡）。随着疾病进展到mHSPC或NM-CRPC阶段，死亡风险增加3倍。作为一种新型选择性AR抑制剂，阿帕他胺Apalutamide具有创新的三重作用机制。
阻断雄激素与AR的结合；阻断雄激素——AR复合物进入细胞核；阻断AR复合物与DNA的结合从而阻断相关信号通路的表达。最终达到抑制AR信号通路活化的目的，从而有效延缓前列腺癌的疾病进展。此前多种内分泌治疗药物可能从抑制剂转变为激动剂，从抑制肿瘤细胞增殖的治疗用药，反而可能成为加速肿瘤细胞增殖的罪魁祸首。阿帕他胺Apalutamide在抑制AR的同时，是目前唯一有证据显示对AR变异影响更小的药物，能够破除该治疗困境。
与雄激素受体的亲和性以及抗肿瘤活性是决定AR抑制剂疗效的重要指标。阿帕他胺Apalutamide对雄激素受体的亲和性是第一代AR抑制剂比卡鲁胺的7～10倍，高于恩扎卢胺。
由于AR与GABA-A (γ-氨基丁酸A型受体) 结构接近，导致恩扎卢胺通过一种脱靶机制抑制脑内GABA-A受体功能，诱导癫痫发作、乏力等中枢神经系统（CNS）相关不良反应。阿帕他胺Apalutamide在恩扎卢胺分子基础上做了结构创新升级，攻克安全性重要指标，显著降低中枢相关毒性发作风险，从而消耗更少的医疗资源；同时带来了更低的血浆蓄积及外周毒性，新机制新结构，创新升级“组合拳”带来突破。详情请扫码咨询：
