洛拉替尼Lorlatinib是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。在非小细胞肺癌(NSCLC)中，与ALK重排相比，ROS1重排的患者中枢神经系统(CNS)转移率较低。然而，3%至53%ROS1阳性的NSCLC患者仍然会有脑转移发生的可能性。那么洛拉替尼Lorlatinib穿透血脑屏障的能力如何呢?
一个临床二期研究(代号EXP-6)评估了洛拉替尼Lorlatinib的总体和颅内抗肿瘤活性。对于之前未曾使用克唑替尼和曾接受过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者，洛拉替尼都显示出较好的临床活性。入组的13名患者中，其中1例患者完全缓解，也就是影像学检查发现肿瘤病灶完全消失。7名患者部分缓解，客观缓解率ORR高达62%左右，中位无进展生存期为21个月。6名脑转移患者中，3例患者完全缓解，1例部分缓解，还有两例处于疾病稳定状态。颅内病灶的客观应答率达到了66.7%，从数据上来看，效果还是不错的。
对于之前使用过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者，使用洛拉替尼Lorlatinib的效果如何呢?入组的34名患者中，其中有2例患者完全缓解。7名患者部分缓解，16例患者处于疾病稳定状态，客观缓解率ORR为27%左右，中位无进展生存期为8.5个月。
这也就是说，对于ROS1突变阳性的NSCLC患者，无论在使用洛拉替尼Lorlatinib之前是否接受过克唑替尼治疗，洛拉替尼Lorlatinib对颅内病灶的控制情况都可以表现出不错的能力。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
