一项I期随机、双盲、安慰剂对照递增剂量试验纳入了64例和56例健康个体，以评估单次和多次口服莫洛匹韦（Molnupiravir）的人体安全性、耐受性和药代动力学[23]。在试验的单剂量部分，个体接受单剂量50-1600毫克/剂莫洛匹韦（50-800毫克口服溶液和1600毫克胶囊），而多剂量部分的个体接受剂量为50-800毫克/剂的胶囊制剂，每天两次，持续5.5天。所有病例均在治疗后随访2周。此外，对十名健康个体进行了高脂肪食物对莫洛匹韦胶囊制剂药代动力学影响的随机、开放标签、交叉评估。在试验的单剂量、多剂量和受食物影响的评估部分中，受试者的平均年龄分别为39.6岁、36.5岁和45.3岁。
新冠药物莫洛匹韦/莫诺拉韦（Molnupiravir）用药剂量的定量试验介绍
莫洛匹韦/莫诺拉韦浓度大多低于单剂量≤800mg/剂量的定量限，但在所有个体中施用较高剂量的莫洛匹韦/莫诺拉韦（1200和1600mg/剂量）后，至少在0.25至1.5小时之间的一个时间点进行定量。莫洛匹韦/莫诺拉韦单剂量药代动力学（≥600mg/剂）的评估显示，最大血浆浓度（Cmax）和达到Cmax的时间（Tmax）值分别高达13.2ng/ml和0.25至0.75小时。此外，在给予莫洛匹韦后，NHC在给予较低剂量的莫洛匹韦/莫诺拉韦（≤800mg/剂量）后迅速出现在血浆中，中位Tmax为1.00小时，并且基本上以单相方式从血浆中消除，几何平均末端消除半衰期为0.910-1.29小时。然而，随着剂量（1200和1600mg）的增加，观察到Tmax（1.75和1.50小时）的轻微延迟和更长的平均终末消除半衰期（1.81和4.59小时）。血浆浓度-时间曲线的评估表明，从时间零外推到无穷大值的浓度-时间曲线下的平均Cmax和面积以剂量比例方式增加。此外，在50mg和1600mg/剂量之间的剂量下，0.820-6.70%的剂量以NHC形式排泄在尿液中。
一般来说，莫洛匹韦/莫诺拉韦的浓度低于多剂量≤400mg/剂量的定量限。多剂量给予莫洛匹韦/莫诺拉韦后，NHC在第1天和第6天迅速出现在血浆中，Tmax分别为1.00-1.75小时。第1天所有病例的NHC血浆浓度以单相方式下降，大多数在第6天接受较低剂量莫洛匹韦/莫诺拉韦（≤400mg/天）的个体，平均终末消除半衰期为0.918-1.18小时;然而，在第6天，观察到接受较高剂量药物（≥600mg/天）的患者的双相消除，平均终末消除半衰期为7.08小时（800mg/天）。
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