瑞格菲尼|瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。适应症,瑞戈非尼上市的同时,获批两大适应症,转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤。
用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者;2、既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。治疗效果,1、肝癌,索拉非尼和瑞戈非尼序贯治疗与索拉非尼和安慰剂序贯组的中位总生存期分别为26.0个月和19.2个月,前者足足延长了7个月左右。无进展生存期(PFS)方面瑞戈非尼组同样具有显著优势(中位 PFS 3.1 个月 vs. 1.5 个月,P<0.0001),降低疾病进展风险54%。
胃肠间质瘤,2、瑞戈非尼的获批是基于 III 期临床试验 GRID 的结果,结果显示在治疗使用诺华格列卫(伊马替尼)或辉瑞索坦(舒尼替尼)治疗后病情发生进展的胃肠间质瘤患者时,瑞戈非尼相比安慰剂能使患者的无进展生存期 (PFS) 获得统计学上的明显延长。用法用量,(1)瑞格菲尼推荐剂量:瑞格菲尼160mg口服。瑞格菲尼每天1次每28天疗程的头21天。(2) 瑞格菲尼与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。副作用,瑞格菲尼最常见副作用(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。
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