研究人员报告称,慢性粒细胞白血病(CML)主要临床试验的长期结果证实,第二代酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼(Tasigna)优于第一种药物伊马替尼(Gleevec)。据安德森癌症中心的Hagop Kantarjian博士及其同事称,在ENESTnd试验的两年随访中,尼罗替尼的疗效,安全性和耐受性仍然较好。此外,服用尼洛替尼的患者反应比伊马替尼治疗的反应更快,Kantarjian及其同事在“柳叶刀肿瘤学”网络上报道。
尼洛替尼已被美国和欧洲批准用于慢性期CML的一线治疗,该慢性期CML对于费城染色体(Ph +)是阳性的,ABL1和BCR基因的融合产生了BCR-ABL癌蛋白,该组蛋白是一种组成型活性酪氨酸激酶。第一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼在2001年引入时被视为神奇的子弹,但一些患者尽管接受了治疗,但仍有一些患者无法耐受该药物。尼洛替尼是第二代TKI,与伊马替尼相比,Kantarjian及其同事指出,其设计更具有效力和选择性。
与伊马替尼组相比,尼洛替尼治疗组患者进展速度加快或急变期减少,包括克隆性进展,两组分别为低剂量组,高剂量组5例和伊马替尼组17例。差异在P = 0.0003和P = 0.0089分别显着。所有组的总生存率相当,但低剂量尼洛替尼组有5例CML相关死亡,高剂量组有3例,而伊马替尼组有10例。这些差异没有达到意义。至少有2.5%的患者出现3或4级非血液学不良事件,分别为头痛和皮疹,但两组患者的发生率相似。伊马替尼患者更可能患3或4级中性粒细胞减少症的患者比服用两种剂量的尼洛替尼的患者更低 - 低剂量12%,高剂量尼洛替尼1%,伊马替尼21%。
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