西妥昔单抗(爱必妥)是一种嵌合单克隆抗体，属于表皮因子受体抑制剂，用于转移性结直肠癌及头颈癌症的治疗。2006年FDA批准了安进公司的帕尼单抗，这也是西妥昔单抗的主要竞争对手。这两种药物最主要的区别是前者是IgG1抗体，而后者是IgG2抗体。
西妥昔单抗通过与表达EGFR的细胞胞外片段结合，抑制配体和受体的结合，由此抑制EGFR的下游信号传导，从而使细胞生长和复制功能受损。然而，西妥昔单抗抗肿瘤活性机制的多样性，除了直接抑制EGFR的表达，这个药物还能阻止肿瘤细胞周期进展、血管生成、侵袭和转移。
由于西妥昔单抗能够诱导抗体依赖细胞介导的细胞毒性，激活凋亡前分子，因此与化疗或放疗联用会有很强的协同作用。西妥昔单抗与化疗药物伊立替康联用时，这种协同作用特别明显，伊立替康能够抑制DNA拓普异构酶活性，目前认为这两种药物同时使用可以破坏肿瘤细胞的DNA，发展治疗作用。2006年，FDA批准了西妥昔单抗用于与放疗结合治疗头颈部的鳞状上皮癌或者是但用于已接受过铂制剂治疗的患者。许多头颈部癌症患者的肿瘤细胞出现EGFR过度表达，因此，西妥昔单抗可能会帮助提高头颈部患者的放疗效果。
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