CDK4/6抑制剂,此类药物主要通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
1、哌柏西利(Palbociclib,Ibrance,爱博新)适应症:晚期或转移性乳腺癌。即为文章开头所说的在国内首款上市的CDK4/6,另外哌柏西利联合其他抗癌治疗如内分泌治疗、化疗、靶向治疗,可能会对各种癌症有效,例如黑色素瘤和食管癌患者中CDK4数量极高。
2、Kisqali(Ribociclib,瑞博西尼)适应症:晚期转移性乳腺癌。2017年被美国FDA批准与芳香酶抑制剂联用治疗晚期转移性乳腺癌。它是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的抑制剂,可以抑制肿瘤细胞中细胞周期蛋白D1,CDK4/6的活性,进而抑制肿瘤细胞的增殖。
3、Abemaciclib(VERZENIO)适应症:转移性乳腺癌。2017年9月获美国FDA批准上市,获批与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。
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