赞布替尼是由百济神州开发的一款强效且具有高选择性的小分子BTK(Bruton酪氨酸激酶)抑制剂,作为单一制剂和组合疗法药物被开发用于治疗各种淋巴瘤,该药目前在多个国家和地区开展临床试验。
2015年6月,赞布替尼获得FDA批准在美国进行临床研究,之后在2016年6月,该药陆续获得FDA授予的3项孤儿药资格认定,分别用于治疗套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症和慢性淋巴细胞白血病。2018年7月,该药获得FDA的快速通道资格用于治疗华氏巨球蛋白血症(WM)患者。同年8月,赞布替尼用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤患者的新药申请获NMPA受理。
目前赞布替尼在全球市场上的主要竞争对手为2013年获批的第一代BTK靶向药Imbruvica(依鲁替尼,强生/艾伯维)和2017年获FDA加速审批的第二代BTK靶向药Calquence(Acalabrutinib,阿斯利康)。国内在研的BTK抑制剂进入临床研究阶段的主要有5个产品(表8),这几个产品主要是在抗肿瘤领域开展临床试验,而艾森生物的AC0058TA和人福医药的WXFL10230486尽管也是BTK抑制剂,但开展的临床研究主要在自身免疫疾病领域。
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