目前，类风湿性关节炎(RA)的病因及发病机制还未完全明确，但人们已经了解到其病理过程主要由细胞因子参与和介导。这些细胞因子在 RA 滑膜病变中起着核心作用，其主要通过滑膜细胞自分泌或旁分泌的形式大量产生，它们相互影响，相互促进，构成了一个较为复杂的网络，最终引起免疫失衡、炎症反应、滑膜增生。随着多种激酶在免疫激活和炎症信号通路中的关键作用机制被深入认识，选择性激酶抑制剂已被视为治疗RA的新策略。2012 年11 月，口服 JAK 抑制剂托法替布首获 FDA 批准用于治疗类风湿关节炎，成为该领域第一个成功获批的激酶抑制剂药物。托法替布使得中重度RA患者的持续获益亦赢得了国际风湿领域的广泛认可。
托法替布是一种口服小分子靶向药物，其作用机理如图所示。该药物可在胞内抑制 JAK 信号通路，进而直接或间接抑制包括 IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21、TNF-α、IL-17 等多个细胞因子的产生及其促炎作用，从而缓解与 RA 相关的炎症反应，以达到治疗 RA 的目的。托法替布之于 RA 患者的卓越疗效和良好的安全性已经在约 6200 例患者（19406 患者-年）中得到验证，其中包括 6 项 III期临床研究及 2 项长期扩展研究。
在传统 DMARD 或 TNF 抑制剂治疗反应不佳的 RA 患者中进行的 III 期临床研究证实：相比安慰剂 + MTX/传统 DMARD，托法替布联合 MTX 或传统 DMARD 显着改善 RA 患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。8.5 年长期安全性结果证实：包括严重感染、机会感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等不良反应的发生率稳定维持在极低水平。多项荟萃分析结果证实：托法替布治疗期间的严重感染和恶性肿瘤发生率与生物制剂类似。此外，美国一项邮件问卷调查还发现，相较需要注射使用的生物制剂，有 56.4% 的患者更愿意选择可以口服的托法替布。
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