非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, 非小细胞肺癌）是世界上引起肿瘤相关死亡的最主要原因之一。由于发病隐匿，多数非小细胞肺癌患者确诊时已处于III-IV期，并出现淋巴结转移或远处转移。脑转移是指肿瘤累及脑实质、脑脊膜、脑神经及颅内血管，会导致患者健康状况的急剧下降，并严重影响患者的生活质量。非小细胞肺癌患者中，约有25%-40%最终会发生脑转移，且通常发生于原发肿瘤确诊后的2年内。即使在非转移性的非小细胞肺癌原发癌患者中，仍有9%会发生脑转移。
临床研究证实，非小细胞肺癌患者发生脑转移后，其生存时间显着缩短；若无相应治疗，其中位生存时间仅为1-2个月。表皮生长因子（epidermal growth factor receptor, EGFR）突变被认为是独立于年龄、身体状态、颅外疾病的因素，也是影响非小细胞肺癌脑转移患者生存期的独立危险因子之一， 与EGFR野生型患者相比，突变患者的中位生存时间显着延长。但也有研究显示，EGFR突变型和野生型非小细胞肺癌患者脑转移的发生率无统计学差异，且脑转移发生与否对患者中位生存时间无显着影响。
目前非小细胞肺癌脑转移的治疗方法主要包括手术、放疗（包括全脑放疗（WBRT）、立体定向放疗（SRS）、化疗等。单纯手术切除脑转移病灶可有效缓解肿瘤压迫，但术后颅内局部复发率较高；WBRT或SRS可显着延长患者生存期，但患者往往难以忍受放疗相关的并发症或不良反应；而大多数化疗药物无法通过血脑屏障（blood brain barrier, BBB）进入肿瘤组织，因此限制了全身化疗对非小细胞肺癌脑转移患者的治疗效果。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors, EGFR-TKI）作为小分子的靶向治疗药物，能以一定比例透过血脑屏障，尤其对EGFR突变的非小细胞肺癌脑转移患者疗效确切。考虑到EGFR敏感突变型的非小细胞肺癌患者相对于EGFR野生型患者可能更易发生脑转移，对于该类患者，给予TKI治疗是一个很好的选择。本文将对目前TKI治疗非小细胞肺癌脑转移患者的研究进展进行综述。
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