阿比特龙品牌名称Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro)是一种甾体CYP17A1抑制剂,通过延伸雄激素合成抑制剂与泼尼松联合用于转移性阉割抗性前列腺癌(以前称为激素抵抗或激素难治性前列腺癌) - 即对雄激素缺乏或雄激素受体拮抗剂治疗无反应的前列腺癌。它是活性剂阿比特龙的前药,由Janssen Biotech以商品名Zytiga销售。
阿比特龙在体内转化为抑制17α-羟化酶/ C17,20-裂合酶(CYP17)的阿维酮酮,即雄激素生物合成抑制剂。该酶在睾丸,肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达,是雄激素生物合成所必需的。
雄激素有多种来源,包括睾丸和肾上腺。 然而,在转移性阉割抗性前列腺癌中,肿瘤本身可以是雄激素生产的额外来源。美国食品和药物管理局于2011年4月28日批准阿比特龙。FDA新闻稿涉及III期临床试验,其中阿比特龙使用与14.8个月的中位生存期相比,而安慰剂组为10.9个月。
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