所有癌细胞都有一个共同特征，就是持续不断增生。传统的癌症化疗药物即是针对此特性毒杀它们。但人体内有许多正常细胞也需要经常性进行细胞增生，才能维持器官组织功能运作，因此化疗药物也会伤及这些正常细胞，造成不小的副作用。事实上，发生于不同器官的癌症其成因不尽相同，甚至同样称做肺癌，在不同病患身上却是由不同“致癌基因”（oncogene）引起的。“靶向药物”（targeted drug）的癌症药物概念，即是锁定不同病患体内癌细胞各自的弱点（通常是致癌基因）予以攻击，目的是给予病患最佳的治疗效果，并造成最小的副作用。
虽然靶向癌症药物本身有锁定癌细胞内目标并精准发动攻击的特性，但医师在用药前必须先以相对应的“分子检测”（molecular diagnosis）（基因检测、蛋白质检测、代谢检测等）方式，诊断病患癌细胞内究竟存在何种药物的靶向，才能正确用药，这就是医药界近来积极发展的癌症“精准医疗”（Precision Medicine）。
癌细胞早已累积了数百种以上的基因突变，但并非每种突变产生的变异蛋白质都是开发靶向药物的目标。新药研发往往需要投入惊人的时间（十数年）与资源（数十亿美元），因此通常是在癌细胞的生长、转移等过程中扮演关键驱动力的致癌基因（driving oncogene），才会成为新药研发公司开发药物的靶向。癌细胞早已累积了数百种以上的基因突变，但并非每种突变产生的变异蛋白质都是开发靶向药物的目标。新药研发往往需要投入惊人的时间（十数年）与资源（数十亿美元），因此通常是在癌细胞的生长、转移等过程中扮演关键驱动力的致癌基因（driving oncogene），才会成为新药研发公司开发癌症药物的靶向。
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