经查证可知：格列卫是第一个成功研制的小分子靶向药物，但是很多人并不知道靶向药是什么药。分子靶向治疗是利用肿瘤细胞可以表达特定的基因或基因的表达产物，将抗癌药物定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，后使其死亡。与传统细胞毒抗癌药不同，分子靶向药物作用的分子，正常细胞很少或不表达，在大程度杀伤肿瘤细胞的同时，对正常细胞伤害小。
格列卫(甲磺酸伊马替尼)在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
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