顺铂DDP具有类似烷化剂双功能基团的作用，与细胞内亲核基团结合，主要与DNA链上碱基作用，改变其正常复制模板的功能，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞分裂。DDP分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义，而且只有顺式才有作用，反式则无效。DDP具有杀伤癌细胞的作用，同时亦有毒性，对正常的组织细胞也会产生损害，所以会出现轻重不同顺铂的不良反应。
顺铂的不良反应胃肠道会出现食欲减退、恶心、呕吐，少数病人有腹泻；肾毒性主要损害近端肾小管，使细胞空胞化，表现为细胞水肿、上皮脱落、管腔扩大，出现透明管型，血尿、血清肌酐升高及清除率降低，其与所用总量有关。骨髓抑制主要表现为白细胞减少，多因为剂量过大，血小板减少相对较轻，血红蛋白下降。
顺铂的不良反应中的神经毒性主要表现为末梢神经障碍上下肢麻木感，感觉迟钝。听神经毒性与总剂量有关，表现为耳鸣、耳聋、头晕，严重者有不可逆的高频听力丧失。轻度脱发；皮疹、发热和过敏反应表现为颜面水肿、喘鸣、心动过速和低血压。少见低血镁、低血钙、低血钾。尚有少数患者出现心电图ST-T改变，肝功损伤等。
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