在被制成口服药剂之前，格列卫(伊马替尼)的原料药是一种白色晶体，看起来很像硼砂。这种性状寻常而温和的药物颇具传奇色彩，甫一问世便在国际医学界引起轰动。作为一种特异性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，格列卫(伊马替尼)在细胞当中其实是个“超级杀手”。
格列卫(伊马替尼)能选择性地靶向已发生病变的阳性细胞和正在发生病变的新鲜细胞，有针对性地抑制其增殖，逐步诱导其凋亡；与此同时，这个“超级杀手”还颇有“合纵连横”谋略，它能迫使血小板源性生长因子（PDGF）受体蛋白激酶、干细胞因子(SCF)和c-Kit受体的酪氨酸激酶“站队”，少添乱少搅局，从而抑制细胞因子之间的信号转导行为，避免更多病变细胞扩散。
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