卡马替尼(Capmatinib )是一种具有口服生物利用度、高效和选择性的 MET 抑制剂,最近被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。口服卡马替尼的药代动力学已在多项临床试验中得到表征,体外研究表明卡马替尼抑制转运蛋白 P-gp 和 BCRP。
在体外,卡马替尼抑制p-糖蛋白(P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白(BCRP),IC50 分别为 12.0 μM 和 16.4 μM。在推荐的 II 期剂量下,根据卡马替尼在血浆或肠道中的浓度与抑制常数 (Ki) ([I]/Ki [R]) 的比率,预计卡马替尼会在体内抑制 P-gp 和 BCRP对于 P-gp 和 BCRP,并导致 P-gp 或 BCRP 底物浓度增加
卡马替尼药物相互作用:
P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)底物:若共同给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在卡马替尼与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药,而最小的浓度变化可能导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。
卡马替尼(capmatinib)对其他药物的影响:CYP1A2底物:两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在卡马替尼和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药,其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。
其他药物对卡马替尼(capmatinib) 的影响:1.强CYP3A抑制剂:卡马替尼与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼的暴露量,这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在卡马替尼与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。2.强和中度CYP3A诱导剂:卡马替尼与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少卡马替尼的暴露量,卡马替尼的暴露量的减少可能会降低本药的抗肿瘤活性。避免卡马替尼与强和中度CYP3A诱导剂合用。
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