塞尔帕替尼Selpercatinib国内有吗

塞尔帕替尼Selpercatinib让RET基因融合患者可以看到希望了，具有重大的意义。塞尔帕替尼Selpercatinib在FDA的加速批准下上市，主要获批的适应症分别是转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，RET突变甲状腺髓样癌和RET阳性甲状腺癌。那么，礼来塞尔帕替尼Selpercatinib国内有吗？

塞尔帕替尼Selpercatinib的实际使用剂量应根据体重来定，其中，体重小于50kg的成人患者和患儿，需每次口服120mg塞尔帕替尼Selpercatinib，每日需服用两次；体重大于等于50kg的成人患者和患儿，需每次口服160mg，每日需服用两次。 吞下整个塞尔帕替尼Selpercatinib胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

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塞尔帕替尼Selpercatinib作为一种新型的ATP竞争性小分子药物，临床前试验中显示出对RET蛋白抑制的高度选择性。体外实验显示其可抑制多种RET改变，包括RET融合、RET激活点突变以及获得性耐药突变。

此外，塞尔帕替尼Selpercatinib可穿透中枢神经系统（CNS），并在临床前模型中显示出一定的颅内抗肿瘤活性。对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼Selpercatinib治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。

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