阿帕他胺Apalutamide在人体中的绝对生物利用度、吸收、代谢和排泄（AME）特征尚未完全表征。因此，本研究的主要目的是确定健康男性单次口服阿帕他胺Apalutamide后的绝对生物利用度以及吸收、代谢途径和排泄途径。本研究筛选的28名男性中有12名被纳入并接受了研究药物治疗（研究的每个部分有6名受试者）。所有受试者均完成了研究并纳入药代动力学和安全性分析。在A部分中，中位年龄为59岁（年龄范围，53-64岁），基线体重中位为80.5kg（范围，71.0-98.2），中位体重指数为26.3kg/m2（体重指数范围，22.9–29.0kg/m2)。B部分中，中位年龄为57岁（年龄范围，52-70岁），基线体重中位为81.3kg（范围，68.8-89.9kg），中位体重指数为23.6kg/m2（体重指数范围，22.5–29.4kg/m2)。
在A部分中，给药后不久检测到阿帕他胺Apalutamide和14C-阿帕他胺Apalutamide的血浆浓度，Cmax分别在口服给药后约1.0小时和静脉输注结束时达到0.25小时，随后迅速初始下降和更渐进的终末消除阶段。阿帕他胺代谢物M3和M4从口服给药后1小时开始就以可定量的浓度存在，M3的浓度增加得更慢，在给药后约216小时达到Cmax，而M4则为3小时。
到给药后第71天，尿液、粪便和呼出气体中总14C的算术平均累积回收率为14C-阿帕他胺Apalutamide给药剂量的88.9%（范围，83.8%–92.7%），其中大部分14C(>80%)直到服药后第42天才恢复。大部分剂量通过尿液排出（64.6%；范围，59.5%–71.2%），其次是粪便（24.3%；范围，18.1%–32.0%））。阿帕他胺（即原药）、M3和M4在尿中的排泄量分别为剂量的1.20%、2.73%和31.12%。Apalutamide被鉴定为次要实体，而M4是尿液中排泄的主要实体。阿帕他胺、M3和M4在粪便中的排泄量分别为剂量的1.54%、1.97%和2.38%。阿帕他胺Apalutamide被鉴定为粪便中的次要实体。呼出气体占14C总量的<0.06%。但排泄缓慢，给药48小时内，仅9.6%和0.5%14C通过尿液和粪便排出。本研究中阿帕他胺Apalutamide的安全性与之前的报告相似，没有出现严重AE或因AE导致的停药。详情请扫码咨询：
