阿帕他胺apalutamide由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请，获得FDA优先审评资格。2018年2月14日，阿帕他胺apalutamide获FDA批准上市，是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。2020年8月14日，阿帕他胺apalutamide在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。
阿帕他胺apalutamide适应症:适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。
阿帕他胺apalutamide用法与用量:推荐剂量是 240mg(4片60 mg 片剂)，每日一次，口服给药。需整片吞下，可以单独服用或与食物同服。如果错过了 1 次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。
阿帕他胺apalutamide剂量调整：如果患者出现≥3 级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药，直至症状改善至≤1 级或原有级别，如果有必要，再恢复相同剂量或减量(180 mg 或 120 mg)。
特殊人群用药：儿童：尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。老年人：老年患者无需调整剂量。肾功能损害：轻度至中度肾损害患者无需调整剂量。不建议重度肝损害患者使用本品，因为尚无此患者人群的相关数据，且本品主要经肝脏代谢。
副作用和不良反应：在临床试验中，患者使用阿帕他胺apalutamide片最常见的副作用和不良反应有：疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、外周水肿、跌倒、骨折、体重降低、高血压、潮热、腹泻、呕吐。发生率≥2%的其他显著不良反应包括：甲状腺功能减退、瘙痒、缺血性心脏病、心脏衰竭。在临床试验中，患者使用阿帕他胺片最常见的实验室检查异常有：贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖症、高甘油三酯血症、高钾血症。
临床试验：基于一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照临床试验(SPARTAN)，美国食品药品管理局(FDA)、加拿大卫生部和治疗用品管理局(TGA)以及欧盟药品监督管理局(EMA)批准了阿帕他胺apalutamide(Erleada/apalutamide)用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)患者。该研究共纳入1207位患者，治疗持续进行直至：疾病进展、新的治疗开始、出现不可耐受的药物毒性或患者退出试验 。
试验结果：主要疗效评估指标为：无转移生存期(MFS)，无转移生存期定义为：从随机分组到确认出现癌症转移或死亡的时间;以及无进展生存期(PFS)。中位无转移生存期(MFS)为：•阿帕他胺apalutamide治疗组：40.51个月•安慰剂组：16.20个月。中位无进展生存期(PFS)为：•阿帕他胺apalutamide治疗组：40.51个月•安慰剂组：14.72个月。
阿帕他胺apalutamide已在国内上市，患者可以在医院药房买到阿帕他胺apalutamide，由于各地销售价格不同，患者如果想要了解阿帕他胺apalutamide的具体价格，可到当地销售点询问。但目前阿帕他胺apalutamide(Erleada)还没有被纳入医保目录，不能使用医保报销，一盒阿帕他胺apalutamide的价格是比较贵的，这就给想要长期使用该药品治疗的患者带来了很大的经济负担。不过好消息老挝元素阿帕他胺apalutamide的仿制药也已经上市了，仿制药的效果和原研药几乎相同，但价格却便宜很多。详情请扫码咨询：
