阿帕他胺Apalutamide是第二代非甾体雄激素受体抑制剂，可直接与雄激素受体的配体结合域结合，可抑制雄激素受体的核转位及DNA结合，并阻止雄激素受体介导的转录。阿帕他胺Apalutamide于2018年获FDA批准上市，是首个依据无转移生存期的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。Ⅰ、Ⅱ期临床试验表明，阿帕他胺Apalutamide治疗前列腺癌安全有效且耐受性良好;阿帕他胺Apalutamide还可与前列腺癌相关信号通路如PI3K靶向抑制剂依维莫司联用，表现出良好的疗效。
每天1次，每次240mg，整片吞服，是否与食物同服均可。患者还应接受促性腺激素释放激素类似物同服，尤其是双侧睾丸切除的患者。患者出现≥3级毒性或不能耐受的不良反应，可暂时停药，直至不良反应的症状改善，再以原级别剂量(240mg)或者低一级剂量(120mg/180mg)继续治疗。
皮疹是阿帕他胺Apalutamide最常见的不良反应之一，大多发生在开始服药的四个月内。大多数患者在减少剂量或中断服药或使用抗组胺药、局部或全身性皮质类固醇后皮疹在一个月内消退。此外，日本厚生劳动省及药品和医疗器械管理局于2020年宣布修改阿帕他胺Apalutamide的产品说明，增加中毒性表皮坏死松解症的有关提示。
阿帕他胺Apalutamide与患者跌倒和骨折的增加有关，联合应用骨保护剂症状可有所改善，但其对骨微环境和骨转移影响的潜在机制仍需进一步探索。阿帕他胺Apalutamide在呼吸系统毒性方面也存在较强的相关关系，其中表现最为突出的为间质性肺病，且目前尚无确切的针对阿帕他胺Apalutamide与间质性肺疾病的防控手段，仅提示有间质性肺疾病病史的患者慎用该药物，并做好用药过程中的呼吸功能监测。
虽然阿帕他胺Apalutamide在前列腺癌的治疗中显示出较好的疗效，显著控制前列腺癌的进展情况，带来了广泛的生存获益，但不容忽视的是，在老年用药方面，阿帕他胺Apalutamide说明书中明确提示65岁以上患者存在更高的药物不良反应发生率，且严重不良反应随年龄增加而增加，对于用药中有皮肤反应的患者，应早期进行换药，避免出现中毒性表皮坏死松解症等不良反应。详情请扫码咨询：
