劳拉替尼(Lorlatinib)是一种有效的，高度选择性的ALK / ROS1抑制剂，批准用于即使在使用第一代和第二代TKI(如色瑞替尼，艾乐替尼或色瑞替尼，AP26113)耐药后的治疗，劳拉替尼能透过血脑屏障便于其治疗脑转移。
值得注意的是，劳拉替尼(Lorlatinib)是唯一可有效抑制所有单个ALK磷酸化ALK磷酸化的ALK抑制剂次生突变，包括ALK G1202R。基于我们对部分患者中化合物ALK耐药性突变的观察，我们还评估了各种ALK抑制剂对化合物ALK耐药性突变的活性。
我们发现色瑞替尼，艾乐替尼或色瑞替尼，AP26113对D1203N + E1210K和F1174C + D1203N均无活性。相反，劳拉替尼(Lorlatinib)对ALK双突变体D1203N + E1210K保留了显着的效力，而对D1203N + F1174C保留了中等的效力。
劳拉替尼(Lorlatinib)并具有许多其他酪氨酸激酶受体相关靶标，包括ROS1.TYK1.FER，FPS，TRKA，TRKB，TRKC，FAK，FAK2和ACK
与禁食相比，将劳拉替尼(Lorlatinib)与高脂肪，高热量的膳食一起服用会导致暴露量增加5%。劳拉替尼可与食物一起服用或不与食物一起服用，劳拉替尼单次100 mg给药后的血浆半衰期为23.6小时。对于患有严重肾功能不全的患者，建议降低剂量，例如每天一次口服75 mg的起始剂量。
根据个人的安全性和耐受性，可能需要中断给药或减少剂量。劳拉替尼(Lorlatinib)剂量降低的水平总结如下：首次降低剂量：每天口服75毫克;第二次减少剂量：每天口服一次50毫克;如果患者不能耐受每天口服一次的50毫克剂量，则应永久停用。更多劳拉替尼信息可扫描下方二维码咨询：
