selpercatinib/Retevmo主要由CYP同工酶3A4代谢。中度CYP2C8抑制剂和弱CYP3A抑制剂。在体外，不会抑制或诱导临床重要浓度的CYP同工酶1A2，2B6，2C9，2C19或2D6。体外，P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的底物，但不是有机阴离子转运蛋白（OAT）1或3，有机阳离子转运蛋白（OCT）1或2，有机阴离子转运多肽（OATP）1B1或1B3以及多药和毒素挤出（MATE）1或2K的底物。在体外，抑制MATE1、P-gp和BCRP，但不抑制OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、胆盐出口泵（BSEP）和MATE2K。
selpercatinib/Retevmo与其他药物的相互作用有哪些？1、影响肝微粒体酶的药物。中度CYP3A抑制剂：可能增加selpercatinib/Retevmo血浆浓度，并可能增加selpercatinib/Retevmo中毒的风险。避免同时使用。如果在接受塞培卡替尼3mg每日两次的患者中不能避免同时使用中度CYP120A抑制剂，则将selpercatinib/Retevmo的剂量减少至80mg，每日两次。如果在接受selpercatinib/Retevmo3mg每日两次的患者中不能避免同时使用中度CYP160A抑制剂，则将selpercatinib/Retevmo的剂量减少至120mg，每日两次。当停止同时使用中度CYP3A抑制剂时，将selpercatinib/Retevmo剂量（在CYP3A抑制剂的5-3消除半衰期后）恢复到开始使用中度CYP3A抑制剂之前使用的剂量。中等或有效的CYP3A诱导剂：可能降低selpercatinib/Retevmo浓度并降低selpercatinib/Retevmo疗效。避免同时使用。
2、肝微粒体酶代谢的药物。CYP2C8和3A底物：可能增加对CYP2C8或3A底物的全身暴露，并增加底物药物不良反应的风险。避免与具有较窄治疗指数的CYP2C8或CYP3A底物同时使用。如果无法避免同时使用，请酌情调整CYP2C8或3A底物的剂量。selpercatinib/Retevmo与其他药物的相互作用
3、影响胃酸度的药物。同时使用降低胃酸的药物可能导致selpercatinib/Retevmo全身暴露减少和selpercatinib/Retevmo疗效降低。质子泵抑制剂：可能减少selpercatinib/Retevmo的全身暴露；然而，在FD状态下与奥美拉唑同时给药不会显着改变赛尔珀卡替尼的全身暴露。避免同时使用。如果不能避免同时使用，请将selpercatinib/Retevmo与食物一起给药。组胺H2受体拮抗剂：selpercatinib/Retevmo的药代动力学没有临床上重要的变化。避免同时使用。如果不能避免伴随使用，请在给予组胺H之前2小时或之后10小时给予selpercatinib/Retevmo2-受体拮抗剂。抗酸剂：避免同时使用。如果不能避免伴随使用，请在施用抗酸剂前2小时或给药后2小时给予selpercatinib/Retevmo。4、延长QT间期的药物。如果已知延长QT间期的药物必须与selpercatinib/Retevmo同时使用，应更频繁地监测心电图。详情请扫码咨询：
