作为第一款第三代ALK抑制剂，洛拉替尼（商品名博瑞纳）具有高度选择性，能够很好地透过血脑屏障，并且基本能够覆盖第一代、第二代ALK抑制剂的耐药机制。因此，洛拉替尼早前获批的适应症是一二代ALK抑制剂耐药的AK阳性非小细胞肺癌患者。而后基于CROWNⅢ期试验结果，洛拉替尼又获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌的适应症。
公布的患者3年随访PFS数据显示，洛拉替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌的三年无进展生存率高达63.5%，疾病复发或死亡风险较克唑替尼降低73%，具有压倒性优势。随访3年时，洛拉替尼组ITT人群颅内病变未发生进展的比例仍>92%，而克唑替尼组已从44.1%(随访2年)降低至37.7%。脑转移患者中，洛拉替尼组颅内无进展率72.8%，仅较随访2年时下降4.3%，而克唑替尼组随访18个月后已无相关数据。无脑转移患者中，洛拉替尼的表现尤为惊人，只有1例发生颅内进展，提示洛拉替尼能有效阻遏脑转移发生，且3年无进展率与2年随访时持平（均为99.1%），高于克唑替尼组近50%。可以说洛拉替尼治疗颅内病变进展缓慢，转移灶治疗优势明显。
在一线治疗上ALK靶向药物已增至5种，分别为，一代ALK抑制剂克唑替尼，二代ALK抑制剂塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂洛拉替尼。洛拉替尼一线适应症的获批，在既往针对ALK阳性NSCLC已建立标准治疗的基础上提供了新的治疗选择，给一代或二代耐药的晚期NSCLC患者带来了新希望。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
