卡博替尼Cabozantinib的9个靶点都是哪些？MET：基因编码的蛋白为肝细胞生长因子受体HGFR，具有酪氨酸激酶活性，与多种癌基因产物和调节蛋白相关，参与细胞信息传导、细胞骨架重排的调控，是细胞增殖、分化和运动的重要因素。目前认为，c-met与多种癌的发生和转移密切相关，研究表明，许多肿瘤病人在其肿瘤的发生和转移过程中均有c-met过度表达和基因扩增。
VEGFA（1-3）：血管内皮生长因子A（VEGF-A）是人类中由VEGFA基因编码的蛋白质。该基因是血小板衍生生长因子（PDGF）/血管内皮生长因子（VEGF）家族的成员，并且编码通常作为二硫键连接的同型二聚体发现的蛋白质。该蛋白质是糖基化的有丝分裂原，其特异性地作用于内皮细胞并具有多种作用，包括介导增加的血管通透性，诱导血管生成，血管发生和内皮细胞生长，促进细胞迁移和抑制细胞凋亡。ROS1：原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS是一种在人类中由ROS1基因编码的酶。这种在多种肿瘤细胞系中高度表达的原癌基因属于酪氨酸激酶胰岛素受体基因的无七个亚家族。由该基因编码的蛋白质是具有酪氨酸激酶活性的I型整合膜蛋白。蛋白质可以作为生长或分化因子受体起作用。
RET：RET蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以激活下游多种信号途径，如RAS、PI3K及STAT等，诱导细胞增生。RET常以本身断裂再与另一基因融合，重组成一新基因，具备自我磷酸化且持续激活，KIF5B-RET、CCDC6-RET、TRIM33-RET和NCOA4-RET是非小细胞肺癌中已发现的RET融合基因，是继ALK、ROS1之后与肺癌密切相关的第三种融合基因。AXL：Axl（又名Ark、Ufo和Tyro-7）隶属于TAM受体酪氨酸激酶家族，该家族成员还包括Mer和Tyro-3。TAM家族在肿瘤生物学和肿瘤免疫中发挥不同的功能，近年来逐渐成为研究热点。TAM家族中，Axl和Mer具有高度同源性，两种激酶的结构非常相似，均包含胞外域、跨膜域和保守的胞内激酶域。Axl的胞外域含有两个类免疫球蛋白（Immunoglobulin, Ig）和两个Ⅲ型纤连蛋白域（Fibronectin type Ⅲ, FNⅢ）重复序列，它们是内源性配体的结合位点；位于激酶域（Kinase domain）中的保守氨基酸序列KW(I/L)A(I/L)ES，是Axl特有的结构特征。生长抑制特异性蛋白6（Gas 6）是TAM家族各成员的共同配体。NTRK：原肌球蛋白受体激酶A（TrkA），也称为高亲和力神经生长因子受体，神经营养性酪氨酸激酶受体1型或TRK1转化酪氨酸激酶蛋白，是人类中由NTRK1基因编码的蛋白质。该基因编码神经营养性酪氨酸激酶受体（NTKR）家族的成员。该激酶是膜结合受体，其在神经营养蛋白结合后磷酸化自身（自身磷酸化）和MAPK途径的成员。该激酶的存在导致细胞分化并且可能在指定感觉神经元亚型中起作用。该基因的突变与先天性疼痛无关，与无汗，自残行为，智力迟钝和癌症有关。已发现该基因的替代转录剪接变体，但迄今为止仅鉴定了三种变体。
KIT：KIT基因编码的蛋白是干细胞因子受体SCFR，也被称为原癌基因c-kit或酪氨酸蛋白激酶kit或CD117，是一种受体酪氨酸激酶，这个基因突变与胃肠道间质瘤，肥大细胞病，急性髓性白血病有关。详情请扫码咨询：
