布格替尼Brigatinib被批准用于治疗ALK阳性的晚期或转移性NSCLC患者，尤其是那些对其他治疗方法(如克唑替尼)产生抵抗的患者。它已被证明在患者体内具有较高的抗肿瘤活性，并且可以改善患者的生存期和生活质量。本文就布格替尼Brigatinib的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
布格替尼Brigatinib的注意事项。间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎：(1)使用布格替尼Brigatinib曾发生与间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。(2)应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状(例如，呼吸困难、咳嗽等)，尤其是在开始布格替尼Brigatinib治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼Brigatinib，并及时评价间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因(如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎)。对于1级或2级间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎，在恢复至基线后降低剂量继续布格替尼Brigatinib治疗或停用布格替尼Brigatinib。因3级或4级间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼Brigatinib。
高血压：(1)在布格替尼Brigatinib治疗前应控制血压。在布格替尼Brigatinib治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼Brigatinib。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼Brigatinib治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼Brigatinib治疗。(2)当布格替尼Brigatinib与引起心动过缓的降压药合并用药时，应谨慎。心动过缓：(1)在布格替尼Brigatinib治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。(2)对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼Brigatinib，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼Brigatinib治疗;否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼Brigatinib剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼Brigatinib。视觉障碍：建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼Brigatinib并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼Brigatinib治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼Brigatinib治疗。肌酸磷酸激酶(CPK)升高：建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在布格替尼Brigatinib治疗期间应监测CPK水平。如果发生3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服用布格替尼Brigatinib。胰酶升高：在布格替尼Brigatinib治疗期间监测脂肪酶和淀粉酶。如果发生3级或4级胰酶升高，应暂停布格替尼Brigatinib治疗。在消退或恢复至1级或基线时，以相同剂量或降低剂量继续布格替尼Brigatinib治疗。肝毒性：在布格替尼Brigatinib治疗期间，尤其是前3个月内，监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，暂停布格替尼Brigatinib治疗。在消退或恢复至1级或以下(≤3×ULN)或基线时，降低剂量恢复布格替尼Brigatinib治疗。如果在无胆汁淤积或溶血的情况下发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2×ULN，则永久停用布格替尼Brigatinib。高血糖症：开始使用布格替尼Brigatinib前应评估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。根据需要开始或优化降糖药物治疗。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖，则应暂停服用布格替尼Brigatinib直至充分控制高血糖，并考虑降低布格替尼Brigatinib的剂量或永久停用布格替尼Brigatinib。光敏反应：建议患者在使用布格替尼Brigatinib期间以及停止治疗后至少5天内限制日光暴露。建议患者在户外时戴帽子和穿防护服，并使用广谱紫外线A(UVA)/紫外线B(UVB)防晒霜和唇膏(SPF≥30)帮助防止晒伤。根据严重程度，暂停布格替尼Brigatinib给药，然后以相同剂量恢复治疗，或降低剂量，或永久停药。
胚胎-胎儿毒性：(1)基于其作用机制和在动物中的发现，当对妊娠女性给药时，布格替尼Brigatinib可能会对胎儿造成危害。(2)应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼Brigatinib治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼Brigatinib末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。
