Selpercatinib塞尔帕替尼是一种结合在RET激酶活性位点的小分子。它抑制组成型二聚化RET融合蛋白和激活点突变体的活性，从而阻断增殖和存活的下游信号。Pralsetinib (普拉替尼)是一种口服给药的下一代小分子选择性RET抑制剂，被批准用于治疗RET融合阳性的转移性NSCLC。
Selpercatinib塞尔帕替尼和普拉替尼区别：根据网上公开查询的数据信息，Selpercatinib塞尔帕替尼在早期的研究上的客观反应率为85%，普拉替尼（Pralsetinib，BLU-667）的客观反应率为70％，并且预计会取得远超于18个月的无恶化存活期中位数。在无恶化存活期方面，Selpercatinib塞尔帕替尼能够达至17.5个月，但普拉替尼降至只有9.1个月。研究发现，大约50％有RET重排的肺癌患者会有脑转移的情况出现。两高选择性RET抑制剂Selpercatinib塞尔帕替尼和普拉替尼都能穿过血脑屏障，并表现出临床颅内反应。在有限的22位患者的数据中，Selpercatinib塞尔帕替尼的颅内反应为82％，包括23％的完全缓解。相比之下，普拉替尼只有56％。
研究人员进一步评估了这两种抑制剂治疗NSCLC患者中枢神经系统转移的效力，并在ASCO会议上报告了他们的发现。对于Selpercatinib塞尔帕替尼，ORR为81.8%（22名患有可测量CNS肿瘤的患者中有18名），中位缓解持续时间为9.4个月。9名接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的CNS转移患者的ORR为56%，三名患者有完全反应。
