瑞格菲尼(REGORAFENIB)与索拉非尼一样都是是口服多激酶抑制剂,但瑞戈非尼主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。2013年,一项将瑞格菲尼(REGORAFENIB)运用于索拉非尼进展后肝癌II期临床研究中,提示其在肝癌领域具有良好的抗肿瘤活性和可控的安全性,其中疾病控制率达到72%,患者中位总生存期达到13.8个月。
2017年12月12日,拜耳(Bayer)靶向抗肿瘤药物瑞格菲尼(REGORAFENIB)被中国食药监局(CFDA)正式批准,适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。这是继索拉非尼上市后,10年来CFDA批准的首个肝癌治疗新药;研究显示瑞戈非尼与索拉非尼序贯治疗可使肝癌患者生存时间突破至26个月。在接受瑞戈非尼治疗的患者中最常见的药物不良反应(≥30%)为无力/疲乏、手足皮肤反应、腹泻、食欲下降及进食减少、高血压、发声困难及感染。最严重的药物不良反应为重度肝损伤、出血及胃肠道穿孔。
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