肺癌是最为常见的恶性肿瘤之一，而非小细胞肺癌占肺癌总数的80%～85%。继传统的化疗药物之后，各种针对癌症基因靶点的分子靶向治疗肺癌药物相继应运而生，易瑞沙就是其中之一。
表皮生长因子受体(EGFR)是细胞表面受体家族中的一员，主要参与细胞的增殖、生长、迁移、浸润与存活。当EGFR 与配体结合后，受体发生磷酸化，引起细胞内一些适配器分子与之结合，或与其他受体分子形成各种同源或异源二聚体，从而引起下游一系列信号通路的活化，如PI3K/Akt和Ras/Raf/MAP激酶通路等。EGFR 过表达的肿瘤细胞接受细胞生长信号，激活细胞内某些基因表达，加速细胞分化，释放更多的血管生成因子和促转移因子，最终会导致细胞的增殖、躲避凋亡及细胞侵入和转移。
EGFR 在大多数非小细胞肺癌中过度表达。此外EGFR 的过度激活也与疾病的进程以及患者较差的预后有关。针对 EGFR 靶向治疗是近年出现的确有疗效的抗肿瘤治疗，可以阻断信号传导通路的活化，从而达到治疗目的。易瑞沙是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，竞争性结合于细胞表面的EGFR-TK 催化区域Mg-ATP 结合位点上，截断EGFR 生成信号传递至细胞内，从而遏止细胞的异常增生和转移，起到抗肿瘤作用。
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